Langsung ke konten utama

Mengapa difenhidramin menimbulkan sedasi?

Difenhidramin merupakan generasi pertama obat antihistamin. Dalam proses terapi difenhidramin termasuk kategori antidot, reaksi hipersensitivitas, antihistamin dan sedatif.  Memiliki sinonim Diphenhydramine HCl dan digunakan untuk mengatasi gejala alergi pernapasan dan alergi kulit, memberi efek mengantuk bagi orang yang sulit tidur, mencegah mabuk perjalanan dan sebagai antitusif, anti mual dan anestesi topikal.

Mekanisme aksi dari difenhidramin
Kerja antihistaminika H1 akan meniadakan secara kompetitif kerja histamin pada reseptor H1, dan tidak mempengaruhi histamin yang ditimbulkan akibat kerja pada reseptor H2. Reseptor H1 terdapat di saluran pencernaan, pembuluh darah, dan saluran pernapasan. Difenhidramin bekerja sebagai agen antikolinergik (memblok jalannya impuls-impuls yang melalui saraf parasimpatik), spasmolitik, anestetika lokal dan mempunyai efek sedatif terhadap sistem saraf pusat.

Efek samping difenhidramin: mengantuk.
Bagaimana bisa terjadi?
Distribusi obat ke dalam Sistem Saraf Pusat ( central nervous system) dibatasi karena terdapat sawar darah otak (blood–brain barrier), yang terdiri dari pembuluh darah kapiler dengan dinding tebal, membatasi pergerakan molekul obat masuk ke dalam jaringan otak. Sawar (penghalang) ini juga bertindak sebagai membran selektif permeabel yang menjaga Sistem Saraf Pusat (SSP). Namun hal ini juga menyebabkan terapi obat  untuk gangguan sisitem saraf sangat sulit diberikan karena harus melewati sel dari dinding kapiler dan lebih jarang antara sel. Sebagai hasilnya, hanya obat yang larut dalam lemak atau memiliki sistem transportasi yang dapat melewati sawar-darah otak dan mencapai kosentrasi terapeutik di dalam jaringan otak. Difenhidramin HCl, yang senyawa aktifnya bersifat sangat lipofil (larut lemak) dan mempunyai reseptor di CNS maka obat tersebut berpotensi membuat manusia tidur nyenyak.
Difenhidramin HCl bisa menimbulkan kantuk karena struktur molekulnya yang non-polar dan bersifat relative lipofilik, sehingga dapat mempenetrasi sawar darah otak.

1. Apa indikasi dari dipenhidramin?
2. Bagaimana kontra indikasinya?
3. Bagaimana dosis dan penggunaannya?
4. Bagaimana efek samping lainnya?
5. Apa peringatan penggunaannya?
6. Bolehkah digunakan untuk usila/lansia?
7. Bagaimana pengaruhnya terhadap kehamilan?
8. Bagaimana pengaruhnya terhadap ibu menyusui?
9. Bagaimana pengaruhnya terhadap anak2?
10. Apakah ada interaksi obat? Bagaimana mekanismenya?
11. Bagimana kekuatannya?
12. Bagaimana mekanisme dipenhidramin?

Komentar

  1. Saya ingin menambahkan mengenai dosis dan cara penggunaan difenhidramin hcl dengan benar, yaitu:

    Dosis diphenhydramine
    Dosis penggunaan diphenhydramine berbeda-beda untuk tiap pasien. Dokter akan menyesuaikan takaran sesuai bentuk diphenhydramine yang digunakan, kondisi kesehatan, usia dan riwayat kesehatan pasien.

    Takaran umum diphenhydramine cair yang dianjurkan untuk pasien dewasa adalah 28 mg dengan frekuensi empat kali sehari. Jangan melebihi takaran yang dianjurkan.

    Mengonsumsi Diphenhydramine dengan Benar
    Baca keterangan pada kemasan obat sebelum mulai mengonsumsinya. Pastikan Anda mengonsumsi obat ini sesuai dengan petunjuk pada kemasan dan tanyakan pada dokter jika Anda ragu. Diphenhydramine dapat dikonsumsi sebelum atau sesudah makan.

    Jika Anda mengonsumsi obat ini dalam bentuk cair, gunakan takaran dengan sendok khusus yang disertakan dalam kemasan. Jangan menggunakan sendok makan biasa karena kemungkinan takarannya berbeda. Anda juga sebaiknya menghindari konsumsi minuman keras selama menggunakan obat ini karena dapat memicu potensi efek samping obat antihistamin ini.

    Bagi pasien yang lupa mengonsumsi diphenhydramine, disarankan untuk segera meminumnya begitu teringat jika jadwal dosis berikutnya tidak terlalu dekat. Jangan menggandakan dosis diphenhydramine pada jadwal berikutnya untuk mengganti dosis yang terlewat.

    BalasHapus
  2. hi puji menurut saya untuk nomor 1. Indikasi Difenhidramin: Symptomatic gejala alergi yang disebabkan oleh pelepasan histamin termasuk alergi hidung dan alergi dermatosis, tambahan untuk epinefrin dalam pengobatan anafilaksis, bantuan tidur malam hari, pencegahan atau pengobatan mabuk, antitusif, manajemen sindrom Parkinsonian termasuk obat-induced gejala ekstrapiramidal; topikal untuk menghilangkan nyeri dan gatal yang terkait dengan gigitan serangga, luka ringan dan luka bakar, atau ruam karena racun

    BalasHapus
  3. Komentar ini telah dihapus oleh pengarang.

    BalasHapus

  4. No 2. Kontra Indikasi: Hipersensitif terhadap difenhidramin atau komponen lain dari formulasi asthma akut karena aktivitas antikolinergik antagonis H1 dapat mengentalkan sekresi bronkial pada saluran pernapasan sehingga memperberat serangan asma akut. Pada bayi baru lahir karena potensial menyebabkan kejang atau menstimulasi SSP paradoksikal

    BalasHapus
  5. untuk nomor 10 saya mengambil contoh obat yaitu kodein: CYP2D6 Inhibitor (Moderate) dapat mengurangi efek terapi Kodein. Ini CYP2D6 inhibitor dapat mencegah konversi metabolisme kodein morfin metabolit aktif.

    BalasHapus
  6. menurut artikel yang saya baca indikasi dari obat ini yaitu Symptomatic gejala alergi yang disebabkan oleh pelepasan histamin termasuk
    alergi hidung dan alergi dermatosis, tambahan untuk epinefrin dalam pengobatan anafilaksis, bantuan
    tidur malam hari, pencegahan atau pengobatan mabuk, antitusif, manajemen sindrom Parkinsonian
    termasuk obat-induced gejala ekstrapiramidal; topikal untuk menghilangkan nyeri dan gatal yang terkait
    dengan gigitan serangga, luka ringan dan luka bakar, atau ruam karena racun

    BalasHapus
  7. No 8 Pengaruh Terhadap Ibu Menyusui: Antagonis H1 tidak direkomendasikan selama menyusui karena dapat menginduksi stimulasi SSP paradoksikal pada bayi atau kejang pada bayi prematur. Juga dapat terjadi penghambatan laktasi. Perlu dipertimbangkan pemberian pengganti ASI apabila diperlukan terapi difenhidramin pada ibu menyusui.

    BalasHapus
  8. untuk pertanyaan nomor 1. Indikasi Difenhidramin: Symptomatic gejala alergi yang disebabkan oleh pelepasan histamin termasuk alergi hidung dan alergi dermatosis, tambahan untuk epinefrin dalam pengobatan anafilaksis, bantuan tidur malam hari, pencegahan atau pengobatan mabuk, antitusif, manajemen sindrom Parkinsonian termasuk obat-induced gejala ekstrapiramidal; topikal untuk menghilangkan nyeri dan gatal yang terkait dengan gigitan serangga, luka ringan dan luka bakar, atau ruam karena racun

    BalasHapus
  9. Pada no 10, salah satu bat yg dpt berinteraksi dgn obat difenhidramin ini adalah Antikolinergik yang mampu meningkatkan efek merugikan/toksik Antikolinergik lainnya. Pengecualian: paliperidone.

    BalasHapus
  10. menurut saya jawaban no 12 Kerja antihistaminika H1 akan meniadakan secara kompetitif kerja histamin pada reseptor H1, dan tidak mempengaruhi histamin yang ditimbulkan akibat kerja pada reseptor H2. Reseptor H1 terdapat di saluran pencernaan, pembuluh darah, dan saluran pernapasan. Difenhidramin bekerja sebagai agen antikolinergik (memblok jalannya impuls-impuls yang melalui saraf parasimpatik), spasmolitik, anestetika lokal dan mempunyai efek sedatif terhadap sistem saraf pusat.

    BalasHapus
  11. No. 8, Antagonis H1 tidak direkomendasikan selama menyusui karena dapat menginduksi stimulasi SSP paradoksikal pada bayi atau kejang pada bayi prematur. Juga dapat terjadi penghambatan laktasi. Perlu dipertimbangkan pemberian pengganti ASI apabila diperlukan terapi difenhidramin pada ibu menyusui.

    BalasHapus
  12. untuk jawaban nomor 4 berdasarkan artikel yang saya baca Efek Samping Difenhidramin meliputi Kardiovaskuler: Dada sesak, ekstrasistol, hipotensi, palpitasi, takikardia. Sistem saraf pusat: Sedasi, mengantuk, pusing, gangguan koordinasi, sakit kepala, kelelahan, kejang paraksikal, insomnia, euforia, bingung. Dermatologi: Fotosensitif, kemerahan, angioedema, urtikaria. Gastrointestinal: Mual, muntah, diare, sakit perut, xerostomia, peningkatan nafsu makan, peningkatan berat badan, kekeringan mukosa, anoreksia. Genitourinari: Retensi urin, sering atau sebaliknya, susah buang air kecil. Hematologi: Anemia hemolitika, trombositopenia, agranulositosis. Mata: Penglihatan kabur. Pernapasan: sekret bronki mengental.

    BalasHapus
  13. untuk jawaban nomor 6 Difenhidramin memiliki efek sedasi yang besar dan bersifat antikolinergik, sehingga tidak disarankan penggunaan jangka waktu lama pada usila. Dapat menyebabkan eksitasi paradoksal pada pediatri dan dapat menyebabkan halusinasi, koma dan kematian jika over dosis. Beberapa preparat mengandung natrium bisulfit; dan bentuk sirup mengandung alkohol.

    BalasHapus
  14. untuk jawaban nomor 7 Pengaruh Terhadap Kehamilan: Klasifikasi kehamilan kategori B. Biasanya digunakan difenhidramin parenteral untuk mengatasi reaksi alergi akut atau berat pada kehamilan. Penggunaan antagonis H1 secara rutin tidak direkomendasikan selama kehamilan. Difenhidramin hanya diberikan bila perlu, jangka pendek dan di bawah pengawasan dokter. Tidak direkomendasi penggunaan pada kehamilan trimester pertama kecuali jika secara medis bermanfaat. Metode non farmakologis lebih disarankan (istirahat, minum banyak cairan) untuk mengurangi gejala selesma atau alergi.

    BalasHapus
  15. 4. Efek Samping
    Frekuensi tidak ditetapkan

    sedasi
    kebingungan
    efek antikolinergik
    dapat menurunkan fungsi kognitif pada pasien geriatri
    xerostomia
    xering mukosa hidung
    faring kekeringan
    sputum bronchial
    agranulositosis
    anemia hemolitik
    trombositopenia
    kejang
    takikardia

    BalasHapus
  16. Saya akan menjawab pertanyaan no 5, peringatan penggunaan dipenhidramin yaitu dapat menyebabkan sedasi, hati-hati menjalankan mesin atau mengendarai kendaraan. Efek sedatif bertambah dengan pemberian bersama. depresan SSP atau etanol. Gunakan hati-hati pada pasien glaukoma sudut tertutup, obstruksi pyloroduodenal (termasuk ulkus peptik stenotik), obstruksi saluran kemih, hipertiroidisme, peningkatan tekanan intraokular, dan penyakit kardiovaskular (termasuk hipertensi dan takikardia).

    BalasHapus
  17. Saya akan membantu menjawab pertanyaan no 9, Difenhidramin harus digunakan hati-hati pada anak-anak karena dapat menstimulasi SSP paradoksikal sebaiknya konsultasi dengan dokter terlebih dahulu

    BalasHapus
    Balasan
    1. saya setuju dengan risma, sebaiknya harus berikan hati hati kepada anak - anak karena sistem fungsi organ pada anak belum maksimal sehingga dikwatirkan dapat memberikan efek yang buruk

      Hapus
  18. Saya akan membantu menjawab pertanyaan no 10, interaksinya dengan CYP2D6 Substrat: CYP2D6 Inhibitor (Moderate) dapat menurunkan metabolisme CYP2D6 Substrat. Pengecualian: Tamoxifen.

    BalasHapus
  19. saya akan membantu mnjawab no 11

    Bentuk dan Kekuatan Sediaan: Tablet/kapsul: 25mg, 50 mg Sirup Injeksi: vial 150 mg/15 ml, 10 mg/ml Penyimpanan: Injeksi: disimpan pada suhu kamar 15°-30°C

    BalasHapus
  20. No 9
    Difenhidramin digunakan hati-hati pada anak-anak karena dapat menstimulasi ssp paradoksikal.

    BalasHapus
  21. saya akan mencoba menjawab pertanyaan no 2
    kontra indikasi : hipersensitif terhadap difenhidramin atau komponen lain dari pormulasi asthma akut karena aktivitas antikolinergik antaginis h1dapat mengentalkan sekresi bronkial pada saluran pernapasan sehingga memperberat serangan asma akut pada bayi baru lahir karena potensial menyebabkan kejang atau menstimulasi SSP paradoksikal

    BalasHapus
  22. nmr 8

    Antagonis H1 tidak direkomendasikan selama menyusui karena dapat menginduksi stimulasi SSP paradoksikal pada bayi atau kejang pada bayi prematur. Juga dapat terjadi penghambatan laktasi. Perlu dipertimbangkan pemberian pengganti ASI apabila diperlukan terapi difenhidramin pada ibu menyusui.

    BalasHapus
  23. no. 1 indikasinya : Senyawa ini digunakan untuk pengobatan berbagai kondisi alergi, seperti pruritik, urtikaria, ekzem, dermatitis atopik, rinitis untuk antispasmodic (antikolinergik), antiemetik dan obat batuk

    BalasHapus
  24. interaksi dengan obat lain : Inhibitor acetylcholinesterase (sedang): Antikolinergik dapat mengurangi efek terapi Inhibitor Acetylcholinesterase. Inhibitor acetylcholinesterase dapat mengurangi efek terapi antikolinergik. Jika tindakan antikolinergik merupakan efek samping dari agen, hasilnya mungkin menguntungkan. Alkohol (Etil): SSP depresan dapat meningkatkan efek depresan SSP dari Alkohol (Etil). Amfetamin: Dapat mengurangi efek obat penenang Antihistamin. Antikolinergik: Dapat meningkatkan efek merugikan/toksik Antikolinergik lainnya. Pengecualian: paliperidone. Betahistine: Antihistamin dapat mengurangi efek terapi Betahistine. CNS Depresan: Dapat meningkatkan efek merugikan/toksik SSP depresan lainnya. Kodein: CYP2D6 Inhibitor (Moderate) dapat mengurangi efek terapi Kodein. Ini CYP2D6 inhibitor dapat mencegah konversi metabolisme kodein morfin metabolit aktif. CYP2D6 Substrat: CYP2D6 Inhibitor (Moderate) dapat menurunkan metabolisme CYP2D6 Substrat. Pengecualian: Tamoxifen. Nebivolol: CYP2D6 Inhibitor (Moderate) dapat meningkatkan konsentrasi serum nebivolol. Pramlintide: Dapat meningkatkan efek antikolinergik dari Antikolinergik. Efek ini khusus untuk saluran pencernaan. Tamoxifen: CYP2D6 Inhibitor (Moderate) dapat menurunkan metabolisme tamoxifen. Secara khusus, inhibitor CYP2D6 bisa mengurangi pembentukan metabolit aktif yang sangat ampuh. Tramadol: CYP2D6 Inhibitor (Moderate) dapat mengurangi efek terapi tramadol. Ini CYP2D6 inhibitor dapat mencegah konversi metabolisme tramadol untuk metabolit aktif yang menyumbang banyak efek opioid.

    BalasHapus
  25. Puji, jadi untuk jawaban nomor3 seperti ini
    Dosis dan cara Pemakaian: 1. Dosis oral: Dewasa dan remaja: 25-50 mg 3-4 kali sehari, dengan interval 4-6 jam, bila perlu. Dosis maksimal 300 mg/hr. Usia lanjut (usila): Mulai dengan dosis dewasa serendah mungkin. Usia lanjut lebih sensitif terhadap efek antikolinergik. Anak-anak > 9.1 kg: 12.5-25 mg 3-4 kali per hari, dengan interval 4-6 jam. Sebagai alternatif, berikan 5 mg/kg/hr, terbagi dalam 3-4 dosis. Dosis maksimal 300 mg/hr.Anak-anak 9.1 kg: 6.25-12.5 mg 3-4 kali per hari, dengan interval 4-6 jam. Alternatif lain, berikan 5 mg/kg/hr, terbagi dalam 3-4 dosis. Dosis maksimal 300 mg/hr. 2. Intravena atau intramuscular: Dewasa dan remaja: 10-50 mg IM atau IV setiap 4-6 jam, bila perlu. Dosis tunggal 100 mg dapat diberikan bila perlu. Dosis maksimal 400 mg/hr.Usila: Mulai dengan dosis dewasa terkecil. Usila lebih sensitif terhadap efek antikolinergik. Anak-anak: 5 mg/kg/hr IM atau IV, terbagi dalam 3-4 dosis. Untuk pengobatan rinitis alergi atau selesma: Dosis oral: Dewasa dan remaja: 25-50 mg tiap 4-6 jam, maksimal 300 mg sehari. 3. Usia lanjut: Mulai dengan dosis dewasa serendah mungkin . 4. Usia lanjut lebih sensitif terhadap efek antikolinergik Anak-anak 6-12 tahun: 12.5-25 mg tiap 4-6 jam, maksimal 150 mg sehari. Anak-anak < 6 tahun dengan berat > 9.1 kg: 12.5-25 mg 3-4 kali per hari, dengan interval 4-6 jam. Alternatif lain, 5 mg/kg/hr, terbagi dalam 3-4 dosis. Dosis maksimal 150 mg/hr. Anak-anak < 6 tahun dengan berat 9.1 kg: 6.25-12.5 mg 3-4 kali per hari, dengan interval 4-6 jam. Alternatif lain, 5 mg/kg/hr, terbagi dalam 3-4 dosis. Dosis maksimal 150 mg/hr.

    BalasHapus
  26. No 6
    Pasien lansia: Pertimbangkan pengobatan risiko tinggi untuk usia tua karena obat ini akan meningkatkan risiko jatuh dan insidensi efek antikolinergik; akan mengeksaserbasi kondisi di saluran kencing bawah atau hiperplasia prostat benigna, digunakan pada situasi khusus yang tepat saja; tidak direkomendasikan untuk terapi insomnia pada lansia.

    BalasHapus
  27. 1. Indikasi Difenhidramin: Symptomatic gejala alergi yang disebabkan oleh pelepasan histamin termasuk alergi hidung dan alergi dermatosis, tambahan untuk epinefrin dalam pengobatan anafilaksis, bantuan tidur malam hari, pencegahan atau pengobatan mabuk, antitusif, manajemen sindrom Parkinsonian termasuk obat-induced gejala ekstrapiramidal; topikal untuk menghilangkan nyeri dan gatal yang terkait dengan gigitan serangga, luka ringan dan luka bakar, atau ruam karena racun

    BalasHapus
  28. 1. Indikasi Difenhidramin: Symptomatic gejala alergi yang disebabkan oleh pelepasan histamin termasuk alergi hidung dan alergi dermatosis, tambahan untuk epinefrin dalam pengobatan anafilaksis, bantuan tidur malam hari, pencegahan atau pengobatan mabuk, antitusif, manajemen sindrom Parkinsonian termasuk obat-induced gejala ekstrapiramidal; topikal untuk menghilangkan nyeri dan gatal yang terkait dengan gigitan serangga, luka ringan dan luka bakar, atau ruam karena racun

    BalasHapus
  29. No. 3
    Anak-anak < 6 tahun dengan berat > 9.1 kg: 12.5-25 mg 3-4 kali per hari, dengan interval 4-6 jam

    BalasHapus
    Balasan
    1. Baik lah saya akan menjawab no 12 Difenhidramin mekanisme bekerja dengan cara menghalangi kinerja senyawa histamin alami tubuh yang menyeb jala alergi.

      Hapus
  30. No 10 Interaksi dengan CYP2D6 Substrat: CYP2D6 Inhibitor (Moderate) dapat menurunkan metabolisme CYP2D6 Substrat. Pengecualian: Tamoxifen.

    BalasHapus
  31. No 3. Intravena atau intramuscular: Dewasa dan remaja: 10-50 mg IM atau IV setiap 4-6 jam, bila perlu.

    BalasHapus

Posting Komentar

Postingan populer dari blog ini

review jurnal farmasi

REVIEW JURNAL Judul Evaluasi Kerasionalan Penggunaan Antibiotika pada Pengobatan Pneumonia Anak di Instalasi Rawat Inap RSUP Prof. Dr. R. D. Kandou Manado Periode Januari-Desember 2013 Jurnal Jurnal Ilmiah Farmasi – UNSRAT Volume dan Halaman Vol. 3 No. 3 Hal. 247-254 Tahun 2014 Penulis Pingkan C. Kaparang, Heedy Tjitrosantoso, dan Paulina V. Y. Yamlean Reviewer Puji Sri Lestari (F1F115011) Tanggal 19 April 2016 Tujuan Tujuan dari penelitian ini yaitu untuk mengetahui jenis kombinasi antibiotik yang efisien untuk digunakan oleh penderita pneumonia anak berdasarkan kriteria tepat pasien, tepat indikasi, tepat obat dan penggunaan antibiotika yang tidak rasional pada kriteria tepat dosis dan tepat lama pemberian. Tempat dan Waktu Penelitian Penelitian ini dilakukan di Bagian Rekam Medik RSUP Prof. Dr. R. D. Kandou Manado, pada bulan Februari sampai Juni 2014. Jenis Penelitian Penelitian  ini termasuk dalam jenis penelitian deskriptif dengan pengambilan d...

Antihistamin: antagonis H1

ANTIHISTAMIN: ANTAGONIS H1 Antihistaminika adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghindarkan efek atas tubuh dari histamin yang berlebihan, sebagaimana terdapat pada gangguan-gangguan alergi. Bila dilihatdari rumus molekulnya, bahwa inti molekulnya adalah etilamin, yang juga terdapat dalam molekul histamin. Gugus anetilamin ini sering kali berbentuk suatu rangkaian lurus, tetapi dapat pula merupakan bagian dari suatu struktur siklik, misalnya antazolin. Antihistaminika tidak mempunyai kegiatan-kegiatan yang tepat berlawanan dengan histamine seperti halnya dengan adrenalin dan turunan-turunannya, tetapi melakukan kegiatannya melalui persaingan substrat atau ”competitive  inhibition”. Obat-obat ini pun tidak menghalang-halangi pembentukan histamine pada reaksi antigen-antibody, melainkan masuknya histamine kedalam unsur-unsur penerima didalam sel (reseptor-reseptor) dirintangi dengan menduduki sendiri tempatnya itu. Dengan kata lain karena antihistaminic mengikat diri...

Analgetik, Farmakologi dan Hubungan Struktur-Aktivitas

ANALGETIK adalah istilah yang di gunakan untuk menyebut sejenis obat yang dibuat untuk menghilangkan rasa sakit/nyeri tanpa harus membuat si penderita tak sadarkan diri.  Analgesik berasal dari bahasa yunani 'Algos' yang artinya sakit. Yang kemudian di beri awalan 'AN' didepannya yang artinya tanpa. Sehingga jika di satukan, menjadi kata Analgesik yang artinya tanpa rasa sakit. Analgesik biasanya di berikan pada mereka yang menderita nyeri atau sakit di bagian tertentu dari tubuh. Rasa sakit yang terlalu akan sangat mengganggu dan membuat si penderita merasa tidak nyaman. Analgesik adalah obat yang digunakan untuk mengurangi atau menghilangkan rasa sakit. Obat ini digunakan untuk membantu meredakan sakit, sadar tidak sadar kita sering mengunakannya misalnya ketika kita sakit kepala atau sakit gigi, salah satu komponen obat yang kita minum biasanya mengandung analgesik atau pereda nyeri. Mekanisme Terjadinya Nyeri Nyeri sebenarnya adalah suatu mekanisme ...